プロスタグランジン関連薬が登場するまで、長年にわたって、緑内障治療の第一選択薬として、君臨してきたのが、「β（ベータ）遮断薬」です。チモロール（チモプトール®）や、カルテオロール（ミケラン®）などが、このグループに属します。現在でも、プロスタグランジン関連薬と並ぶ、治療の重要な柱として、広く用いられています。β遮断薬の作用メカニズムは、プロスタグランジン関連薬とは、全く逆のアプローチを取ります。房水を産生している「毛様体」には、β受容体という、房水の産生を促す“スイッチ”のようなものが存在します。β遮断薬は、このスイッチを「ブロック（遮断）」することで、房水の産生そのものを、抑制します。つまり、蛇口を締めて、眼の中に入ってくる水の量を、減らすのです。この薬のメリットは、眼圧下降効果が、比較的、良好であること、そして、プロスタグランジン関連薬に見られるような、充血や、目の周りの色素沈着といった、局所的な副作用が、ほとんどないことです。しかし、β遮断薬には、点眼薬でありながら、全身に影響を及ぼす可能性のある、注意すべき「全身性の副作用」が存在します。目から鼻へと抜ける鼻涙管を通じて、薬の成分が、鼻の粘膜から吸収され、血流に乗って、全身に回ってしまうことがあるからです。β遮断薬は、心臓の働きを、穏やかにする作用（心拍数を減らす、心収縮力を弱める）や、気管支を、収縮させる作用を持っています。そのため、「喘息（ぜんそく）」や、心臓の機能が低下している「心不全」、脈が極端に遅くなる「徐脈」といった、持病のある患者さんには、原則として、使用することができません（禁忌）。これらの持病がない方でも、点眼後に、動悸や、息切れ、めまい、手足の冷えといった、症状が現れる可能性があります。この全身性の副作用のリスクを、最小限に抑えるためには、後述する、正しい点眼方法（特に、点眼後の「目頭圧迫」）を、徹底することが、何よりも重要になります。